2022年12月20日,临床阶段药物发现公司英矽智能 (Insilico Medicine) 宣布,发现靶向DGKA的临床前候选化合物ISM4312A,该候选化合物靶向AI识别的全新靶点并具有AI设计的分子结构。这是英矽智能在自有人工智能平台Pharma.AI赋能下发现的又一个由全新靶点识别推进到临床前候选化合物提名的内部研发项目。
免疫检查点抑制剂已被证明在多种恶性肿瘤治疗领域展现出良好临床效果,然而,较低的单药临床响应性大大限制了其在临床阶段的应用。DGK激酶家族是T细胞信号转导中的重要角色,它可将膜脂质二酰基甘油(DAG)磷酸化为磷脂酸(PA)。研究表明,在PD-1抗体介导的肿瘤治疗中,DGKA可调控T细胞失能,在PD-1抗体造成的耐药性中起重要作用。
来源:英矽智能